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匯智泰康推出體外代謝產品--肝微粒體代謝試劑盒
點擊次數:2301 發布日期:2020-8-20  來源:本站 本站原創,轉載請注明出處
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藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實驗動物, 操作快速簡便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應用于新藥的早期代謝評價中, 主要包括代謝穩定性、P450誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等研究項目。
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,針對藥物體外代謝研究,開發出系列一體化試劑盒產品,包括針對代謝穩定性研究的Ⅰ相代謝穩定性試劑盒,Ⅱ相代謝穩定性試劑盒,針對P450誘導和抑制、代謝途徑研究、的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等。
下面,為大家分別介紹下體外代謝研究產品的詳細信息:
一、體外代謝試劑盒
1. Ⅰ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性(一相代謝)試劑盒
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Ⅰ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針Ⅰ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發,提供了藥物Ⅰ相代謝反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩定性研究,省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統等試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經過嚴格的質量檢測,符合Ⅰ相代謝穩定性研究試驗要求,實驗結果準確、可靠、重現性好。試劑盒中肝微粒體可以選擇五個不同種屬,包括人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。
 
產品組成 規格
數量
A液(20×)
500μL /支
1支
B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒體(20mg/mL)
250μL /支
1支
陽性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS緩沖液
12mL/瓶
1瓶
 
2. Ⅱ相代謝穩定性試劑盒/肝微粒體代謝穩定性(二相代謝)試劑盒
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Ⅱ相代謝穩定性試劑盒是匯智泰康針Ⅱ相代謝穩定試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的,提供了肝微粒體,NADPH再生系統,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-內酯,陽性底物,PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結合反應的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩定性研究。
產品組成 規格 數量
A液(20×)
500μL /支
1支
B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒體(20mg/mL)
250μL/支
1支
UDPGA(50mM)
1.0mL/支
1支
丙甲菌素(250μg/mL)
1.0mL/支
1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內酯(50mM)
1.0mL/支
1支
陽性底物(200×)
50μL /支
1支
0.1M PBS緩沖液
12mL/瓶
1瓶
 
3. CYP450酶代謝表型研究試劑盒
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CYP450酶代謝表型研究試劑盒是匯智泰康針對CYP450酶代謝表型研究試驗以肝微粒體體外溫孵法為指導而開發的,提供了藥物CYP450酶代謝表型研究的所有試劑,可直接用于藥物的CYP450酶代謝表型研究,省去了肝微粒體制備、NADPH再生系統和選擇性抑制劑等試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期。
產品組分 規格 數量
A液(20×)
500μL /支
1支
B液(100×)
100μL /支
1支
肝微粒體(20mg/mL) 250μL/支
1支
陽性底物(200×) 50μL/支
1支
選擇性抑制劑
α-奈黃酮(200μM)
50μL/支
1支
毛果蕓香堿(20mM)
50μL/支
1支
噻氯匹定(10mM)
50μL/支
1支
奎尼。2mM)
50μL/支
1支
二乙基二硫代氨基甲酸鈉(20mM)
50μL/支
1支
酮康唑(200μM)
50μL/支
1支
磺胺苯吡唑(4mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS緩沖液
12mL/瓶
1瓶
 
4. NADPH再生系統
NADPH再生系統是肝微粒體代謝穩定性試驗,肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
編號 產品組分 規格
NRS(A) NADP+ 6-磷酸葡萄糖氯化鎂 26.1mM66 mM 66 mM 
NRS(B) 6-磷酸葡萄糖脫氫酶檸檬酸鈉 40U/mL5 mM
 
5. UGT孵育系統
UGT孵育系統是肝微粒體代謝穩定性試驗,肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
組分 規格 數量
丙甲菌素 1mL/支 1支
UDPGA 1mL/支 1支
D-葡萄糖二酸-1.4-內酯 1mL/支 1支
 
6. PBS緩沖液
PBS緩沖液是肝微粒體代謝穩定性試驗,肝微粒體代謝表型試驗的主要成分之一。
 
二、肝微粒體
 
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匯智泰康可以提供人肝微粒體,猴肝微粒體,大鼠肝微粒體,小鼠肝微粒體,比格犬肝微粒體等不同種屬肝微粒體。
混合人肝微粒體
混合SD 大鼠肝微粒體
誘導混合SD 大鼠肝微粒
體混合昆明(KM)小鼠肝微粒體
混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒體
混合比格犬肝微粒體
混合食蟹猴肝微粒體
混合恒河猴肝微粒體
3.肝S9
匯智泰康可以提供人肝S9,猴肝S9,大鼠S9,小鼠肝S9,比格犬肝S9等不同種屬肝S9。
混合人肝S9
混合食蟹猴肝S9
混合恒河猴肝S9
混合比格犬肝S9
混合SD大鼠肝S9
混合SD 大鼠肝S9
誘導混合SD大鼠肝S9
混合昆明(KM)小鼠肝S9
混合ICR(CD-1)小鼠肝S9
 
三、細胞色素P450酶(CYP450酶)
常用七種CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4。
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CYP/EZ003  無表達對照
CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性還原酶
CYP/EZ014  CYP1A1 +還原酶
CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性還原酶
CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性還原酶
CYP/EZ001  CYP1A2 +還原酶
CYP/EZ011  CYP2A6 +還原酶
CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性還原酶
CYP/EZ020  CYP2B6 +還原酶
CYP/EZ041  CYP2B6 +還原酶+B5
CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性還原酶
CYP/EZ017  CYP2C8 +還原酶
CYP/EZ038  CYP2C9 +還原酶+B5
CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性還原酶+B5
CYP/EZ042  CYP2C9 2*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ039  CYP2C9 3*突變株+還原酶
CYP/EZ044  CYP2C9 3*突變株+還原酶+B5
CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性還原酶
CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性還原酶
CYP/EZ008  CYP2C19 +還原酶
CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性還原酶
CYP/EZ007  CYP2D6 +還原酶
CYP/EZ027  CYP2D6 2*突變株+還原酶
CYP/EZ029  CYP2D6 10*突變株+還原酶
CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性還原酶
CYP/EZ009  CYP2E1 +還原酶
CYP/EZ036  CYP2E1 +還原酶+B5
CYP/EZ005  CYP3A4 +還原酶+B5
CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性還原酶
CYP/EZ002  CYP3A4 +還原酶
CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ048  CYP3A5 +還原酶+ B5
CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性還原酶+B5
CYP/EZ043  CYP4A11+還原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+還原酶
 
四、代謝產物,代謝底物,抑制劑
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代謝底物:
咪達唑侖、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、非那西丁、睪丸酮、香豆素、美芬妥因
 
代謝產物:
1-羥基咪達唑侖、對乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羥基奧美拉唑、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪丸酮、7-羥基香豆素、4-羥基美芬妥因
 
抑制劑:
α-萘黃酮、毛果蕓香堿、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸鈉、酮康唑IMG_264 
匯智泰康/IPHASE
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫藥合同研發機構,整合中美兩地的藥物研發技術服務平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證,面向全球企業及研發機構提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產品與服務。
索取資料
相關公司:北京匯智泰康醫藥技術有限公司
聯系電話:4001085856
E-mail:[email protected]


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